Pregabalin
Pregabalin är ett läkemedel som används för att behandla epilepsi, neuropatisk smärta och generaliserat ångestsyndrom (GAD). Det är besläktat med gabapentin men har en något annorlunda kemisk struktur och farmakologisk profil.
Varunamn
Pregabalin marknadsförs under varunamn som Lyrica och Lyrica CR.
Kemiska egenskaper
Kemisk struktur: Pregabalin är en strukturanalog av gammaaminosmörsyra (GABA), även om det inte verkar direkt på GABA-receptorer. Dess struktur gör att det kan binda till specifika receptorer i hjärnan och minska nervsignaler kopplade till anfall och smärta.
Molekylformel: C₈H₁₇NO₂ Molekylvikt: 159,23 g/mol
Löslighet: Pregabalin är vattenlösligt och finns oftast som kapsel, tablett och oral lösning.
Biokemiska egenskaper
Verkningsmekanism: Pregabalin verkar genom att binda till alfa-2-delta-subenheten av spänningsstyrda kalciumkanaler i centrala nervsystemet. Denna bindning minskar frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer som glutamat, noradrenalin och substans P, vilket minskar anfall, smärta och ångest.
Farmakologi
Administrering: Pregabalin tas vanligtvis oralt, som kapsel, tablett med fördröjd frisättning eller oral lösning.
Biotillgänglighet: Pregabalin absorberas snabbt och fullständigt vid intag på fastande mage, med maximal plasmakoncentration cirka en timme efter intag.
Metabolism: Pregabalin metaboliseras i mycket liten utsträckning i kroppen och utsöndras oförändrat i urinen.
Halveringstid: Halveringstiden för pregabalin är cirka 6,3 timmar, vilket möjliggör dosering två gånger dagligen, men det finns även formuleringar för en gång dagligen.
Kliniska indikationer
Neuropatisk smärta: Det ordineras ofta för neuropatisk smärta, till exempel vid diabetesneuropati, smärta efter bältros och ryggmärgsskada.
Epilepsi: Pregabalin används som tilläggsbehandling vid partiella anfall hos vuxna.
Generaliserat ångestsyndrom (GAD): I vissa länder är pregabalin godkänt för behandling av GAD, även om det kan vara off-label i andra.
Fibromyalgi: Pregabalin är godkänt för behandling av fibromyalgi för att lindra smärta och förbättra sömnen.
Biverkningar
Yrsel och dåsighet: Vanliga biverkningar som kan påverka balans och koordination.
Viktökning: Vissa patienter upplever viktökning under behandlingen.
Svullnad: Ödem, särskilt i armar och ben, kan förekomma.
Muntorrhet: Vissa patienter rapporterar muntorrhet, vilket kan åtföljas av törst eller svårighet att svälja.
Dimsyn: Synstörningar, inklusive dimsyn, kan uppstå.
Humörförändringar: Depression, ångest och humörsvängningar kan förekomma, och i sällsynta fall har självmordstankar rapporterats.
Beroende och utsättningssymptom: Pregabalin kan ge upphov till beroende och utsättningssymptom vid abrupt avslutning; nedtrappning rekommenderas därför.
Övervakning och överväganden
Njurfunktion: Eftersom pregabalin utsöndras via njurarna kan dosjustering behövas hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Graviditet: Pregabalin klassificeras som kategori C under graviditet, vilket innebär potentiella risker; användning rekommenderas endast om fördelarna överväger riskerna.
Läkemedelsinteraktioner: Pregabalin kan interagera med andra läkemedel som påverkar centrala nervsystemet, såsom opioider, bensodiazepiner och alkohol, vilket ökar risken för dåsighet och andningsdepression.
Pregabalin är en effektiv behandling för neuropatisk smärta, epilepsi, GAD och fibromyalgi, med snabb verkan och en allmänt god säkerhetsprofil när den används korrekt. På grund av potentiella biverkningar som yrsel, beroende och CNS-depression krävs dock försiktighet samt patientundervisning för säker användning.
