Oxkarbazepin
Oxkarbazepin är ett antiepileptikum som används för att behandla epilepsi och som ett stämningsstabiliserande läkemedel.
Trendnamn
Oxkarbazepin marknadsförs under varumärken som Trileptal och Oxtellar XR.
Kemiska egenskaper
Kemisk struktur: Oxkarbazepin är en ketonanalog till karbamazepin, där den innehåller en ketongrupp istället för en estergrupp i den kemiska strukturen.
Molekylformel: C₁₅H₁₄N₂O₂
Molekylvikt: Cirka 252,29 g/mol
Löslighet: Oxkarbazepin är något lösligt i vatten, vilket gör att det kan administreras i oral form, inklusive som långverkande formuleringar.
Biokemiska egenskaper
Oxkarbazepin verkar genom att blockera spänningsberoende natriumkanaler i nervcellernas membran, vilket stabiliserar cellmembranet och minskar neuronal excitabilitet. Genom att hämma dessa kanaler förhindrar oxkarbazepin den överdrivna neuronala urladdningen som orsakar epileptiska anfall och bidrar till att stabilisera elektrisk aktivitet i hjärnan. Oxkarbazepin omvandlas i kroppen till sin aktiva metabolit 10-hydroxy-oxkarbazepin, som har en starkare antiepileptisk effekt än modersubstansen.
Farmakologi
Administration: Oxkarbazepin ges vanligen som tabletter eller oral suspension. Det finns även långverkande formuleringar som gör det möjligt att ta läkemedlet en gång per dag.
Biotillgänglighet: Hög, cirka 90 %, vilket innebär att det snabbt absorberas i kroppen.
Metabolism: Oxkarbazepin metaboliseras huvudsakligen i levern till sin aktiva metabolit, 10-hydroxy-oxkarbazepin. Metaboliten har liknande, men något starkare, antiepileptiska effekter än den ursprungliga föreningen.
Halveringstid: Den terminala halveringstiden för oxkarbazepin är cirka 9–10 timmar för modersubstansen och 13–20 timmar för den aktiva metaboliten, vilket gör att läkemedlet ofta tas en gång eller två gånger per dag.
Klinisk indikation
Behandla epilepsi: Effektiv vid behandling av partiella anfall, både enkla och komplexa, samt vid sekundärt generaliserade anfall.
Behandla bipolär sjukdom: I vissa fall används oxkarbazepin som ett stämningsstabiliserande läkemedel, även om det inte är lika förstahandsval som andra läkemedel som litium eller lamotrigin.
Adjunktiv behandling: Oxkarbazepin kan användas som tilläggsbehandling när andra läkemedel inte har tillräcklig effekt vid epilepsi.
Biverkningar
Yrsel och trötthet: Vanliga vid behandlingens början eller vid dosökning.
Hudutslag: Liksom med andra antiepileptika kan oxkarbazepin orsaka hudutslag, som i vissa fall kan utvecklas till allvarliga reaktioner som Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys (TEN), även om detta är mindre vanligt än med karbamazepin.
Huvudvärk: Också en vanlig biverkning.
Mag-tarmbesvär: Illamående, kräkningar och diarré kan uppkomma.
Hyponatremi: En sällsynt men allvarlig biverkning är låga natriumnivåer i blodet (hyponatremi), vilket kan leda till förvirring, yrsel och i allvarliga fall kramper.
Koordinationsproblem och ataxi: Störningar i motorik och balans kan förekomma vid högre doser.
Ödem (vätskeansamling): Svullnad, särskilt i extremiteterna, kan förekomma hos vissa patienter.
Oxkarbazepin är generellt bättre tolererat än karbamazepin när det gäller biverkningar, särskilt när det gäller hudreaktioner, och har en lägre risk för att inducera leverpåverkan eller blodbildsändringar. Liksom med andra antiepileptika krävs noggrant doseringsövervakning, och dosen justeras ofta beroende på individuell respons och biverkningar.
