Karbamazepin
Karbamazepin är ett antiepileptikum och ett stämningsstabiliserande läkemedel som används för att behandla epilepsi och vissa psykiska tillstånd.
Trendnamn
Karbamazepin marknadsförs under varumärken som Tegretol, Carbamazepine Sandoz, och Zeepra.
Kemiska egenskaper
Kemisk struktur: Karbamazepin är en triazolindion, en kemisk förening med en struktur som innehåller både en tetracyklisk och en karbonamidgrupp.
Molekylformel: C₁₅H₁₄N₂O
Molekylvikt: Cirka 236,3 g/mol
Löslighet: Karbamazepin är dåligt lösligt i vatten men lösligt i organiska lösningsmedel som etanol.
Biokemiska egenskaper
Karbamazepin verkar huvudsakligen genom att blockera spänningsberoende natriumkanaler i nervcellernas membran. Detta stabiliserar cellmembran och förhindrar snabb, överdriven neuronal urladdning, vilket minskar risken för anfall. Dess verkan på natriumkanaler gör att karbamazepin inte bara är effektivt vid behandling av epilepsi utan även vid behandling av vissa psykiska tillstånd, särskilt bipolär sjukdom.
Farmakologi
Administration: Karbamazepin ges vanligtvis som tabletter eller kapslar, men kan även ges som oral lösning.
Biotillgänglighet: Hög, men varierande beroende på formulering och individuell metabolism.
Biotillgängligheten är cirka 75–85 % vid oral administrering.
Metabolism: Karbamazepin metaboliseras i levern via cytochrome P450-enzymer, särskilt CYP3A4. Detta innebär att karbamazepin kan påverka metabolismen av andra läkemedel och vice versa.
Halveringstid: Halveringstiden är cirka 12–17 timmar för enstaka doser, men den kan förlängas vid långvarig behandling på grund av autoinduktion (det vill säga att läkemedlet ökar sin egen metabolism över tid).
Klinisk indikation
Behandla epilepsi: Effektiv vid behandling av partiella anfall och tonisk-kloniska anfall.
Behandla bipolär sjukdom: Karbamazepin används för att förebygga maniska episoder och som stämningsstabiliserande läkemedel.
Behandla trigeminal neuralgi: Karbamazepin används också för att lindra smärta vid trigeminal neuralgi, en nervsmärta i ansiktet.
Behandla vissa psykiska tillstånd: Karbamazepin kan användas vid behandling av aggressiva eller impulsiva beteenden, som ett alternativ vid behandling av vissa andra psykiska störningar.
Biverkningar
Trötthet och dåsighet: Dessa är vanliga vid behandlingens början och kan minska med tiden.
Yrsel och huvudvärk: Förekommer ofta, särskilt i början av behandlingen eller vid dosökning.
Mag-tarmproblem: Illamående, kräkningar, och diarré kan förekomma.
Hudutslag: En allvarlig men sällsynt biverkning är hudutslag, som kan utvecklas till allvarliga reaktioner som Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys (TEN).
Leverpåverkan: Karbamazepin kan orsaka leverskador i sällsynta fall, och leverfunktion bör monitoreras under behandlingen.
Blodbildsändringar: Karbamazepin kan påverka blodcellerna, vilket leder till biverkningar som leukopeni (minskning av vita blodkroppar), trombocytopeni (minskning av blodplättar) eller anemi.
Vattenretention och ödem: Ökad risk för vätskeansamling, vilket kan leda till svullnad.
Karbamazepin kan också orsaka autoinduktion, vilket innebär att läkemedlet över tid kan öka sin egen nedbrytning i levern, vilket kan minska dess effektivitet om dosen inte justeras. Liksom andra antiepileptika, kräver karbamazepin noggrant doseringsövervakning och regelbundna blodprov för att säkerställa rätt nivåer och för att förhindra biverkningar.
