Clobazam
Clobazam (Klobazam) är ett antiepileptiskt läkemedel som tillhör bensodiazepinerna och används främst som tilläggsbehandling vid svårbehandlade anfallstyper. Det har både antikonvulsiva och lugnande egenskaper och används ibland även vid ångeststörningar.
Trendnamn
Clobazam marknadsförs under varumärken som Frisium.
Kemiska egenskaper
Kemisk struktur: Clobazam är en 1,5-bensodiazepin, vilket skiljer sig något strukturellt från andra bensodiazepiner.
Molekylformel: C₁₆H₁₃ClN₂O₂
Molekylvikt: Cirka 300,7 g/mol
Löslighet: Clobazam är svårlösligt i vatten och ges vanligtvis i tablettform eller som lösning för oral användning.
Biokemiska egenskaper
Clobazam verkar genom att förstärka effekten av GABA (gamma-aminosmörsyra), en hämmande neurotransmittor i hjärnan. Detta sker genom att binda till GABA-A-receptorer, vilket förstärker GABA
lugnande effekt och minskar överaktivitet i hjärnans nervceller. Detta hjälper till att förebygga epileptiska anfall och har samtidigt en ångestdämpande effekt.
Farmakologi
Administration: Clobazam ges oralt som tabletter eller flytande lösning.
Biotillgänglighet: Clobazam absorberas väl vid oral administrering och har hög biotillgänglighet.
Metabolism: Läkemedlet metaboliseras i levern av enzymet CYP3A4 till N-desmetylclobazam, en aktiv metabolit med långvarig effekt.
Halveringstid: Halveringstiden är cirka 18-50 timmar, medan den aktiva metaboliten N-desmetylclobazam har en halveringstid på upp till 82 timmar, vilket möjliggör dosering en eller två gånger per dag.
Klinisk indikation
Behandla epilepsi: Clobazam används som tilläggsbehandling för olika typer av anfall, särskilt vid svårbehandlade epilepsiformer såsom Lennox-Gastauts syndrom och andra terapiresistenta anfall.
Behandla ångeststörningar: Clobazam kan användas för kortvarig behandling av ångest, särskilt när ångesten är kopplad till epilepsi eller annan sjukdom.
Biverkningar
Dåsighet och trötthet: Dåsighet är vanligt och kan påverka vakenhet och aktivitet, särskilt i början av behandlingen.
Yrsel och ataxi: Yrsel och koordinationssvårigheter förekommer ofta, särskilt hos äldre.
Muskelsvaghet och muskelhypotonus: Kan försämra graden av befintlig skolios eller kyfos.
Minnesproblem och koncentrationssvårigheter: Clobazam kan påverka kognitionen och försämra korttidsminne och koncentrationsförmåga.
Humörsvängningar: Irritabilitet, ångest och depression kan uppträda, och dessa symtom är vanligare hos barn.
Andningsdepression: Risk för andningsdepression finns, särskilt i höga doser eller i kombination med andra CNS-dämpande läkemedel.
Beroenderisk: Liksom andra bensodiazepiner kan clobazam orsaka beroende vid långvarig användning och kan leda till abstinensbesvär vid utsättning.
Clobazam är ett effektivt tilläggsläkemedel för svårbehandlad epilepsi men används med försiktighet på grund av dess beroendepotential och kognitiva biverkningar. Läkemedlet kräver regelbunden övervakning och kan behöva justeras eller sättas ut gradvis under medicinsk uppsikt, särskilt vid långtidsanvändning.
