Gabapentin
Gabapentin är ett antiepileptiskt läkemedel som också används för behandling av neuropatiska smärtor och som adjunktiv behandling vid generaliserade anfall. Läkemedlet är strukturellt relaterat till GABA (gamma-aminosmörsyra), men verkar inte genom att direkt påverka GABA-receptorer. Gabapentin är också känt för sina smärtlindrande egenskaper och används vid olika typer av kroniska smärtsyndrom.
Trendnamn
Gabapentin marknadsförs under varumärket Neurontin, Horizant och Gralise.
Kemiska egenskaper
Kemisk struktur: Gabapentin är en GABA-analog men verkar inte på samma sätt som traditionella GABA-agonister.
Molekylformel: C₉H₁₉NO₂
Molekylvikt: Cirka 171,26 g/mol
Löslighet: Gabapentin är lösligt i vatten och administreras oralt i form av kapslar, tabletter och oral lösning.
Biokemiska egenskaper
Gabapentin binder inte till GABA-receptorer utan verkar genom att påverka spänningsberoende kalciumkanaler i nervsystemet. Detta leder till en minskad frisättning av excitatoriska neurotransmittorer, vilket kan dämpa överaktivitet i nervsystemet. Gabapentin tros också ha en effekt på centrala nervsystemet genom att modulera kalciumkanaler, vilket minskar smärtsignalering i nervsystemet.
Farmakologi
Administration: Gabapentin ges oralt, vanligen i form av kapslar eller tabletter. Det kan också finnas i flytande form.
Biotillgänglighet: Gabapentin har en relativt låg biotillgänglighet som minskar vid högre doser, vilket innebär att det kan krävas upptrappning av dosen för att uppnå optimal effekt.
Metabolism: Gabapentin metaboliseras inte signifikant i levern. Det utsöndras nästan helt oförändrat i urinen, vilket innebär att dosjustering kan vara nödvändig vid njurfunktionsnedsättning.
Halveringstid: Halveringstiden för gabapentin är cirka 5-7 timmar, vilket innebär att det vanligtvis tas flera gånger om dagen.
Klinisk indikation
Behandla epilepsi: Gabapentin används som adjunktiv behandling för fokala anfall hos vuxna och barn. Det används i kombination med andra antiepileptika när anfall inte är tillräckligt kontrollerade med enbart ett läkemedel.
Behandla neuropatisk smärta: Gabapentin är effektivt för behandling av neuropatiska smärtor, till exempel vid diabetisk neuropati, postherpetisk neuralgi, och trigeminusneuralgi.
Behandla generaliserad ångest: Gabapentin används ibland off-label för behandling av ångestsyndrom, även om det inte är godkänt för detta ändamål i många länder.
Biverkningar
Trötthet och dåsighet: En vanlig biverkning som kan påverka vakenheten och förmågan att köra eller använda maskiner.
Yrsel: Yrsel är vanligt, särskilt vid snabb upptrappning av dosen.
Viktuppgång: Vissa patienter kan uppleva viktökning vid långvarig användning.
Koordinationsproblem och ataxi: Gabapentin kan orsaka problem med balans och koordinationssvårigheter.
Gastrointestinala besvär: Illamående, buksmärta och diarré är vanliga biverkningar.
Humörförändringar och depression: I vissa fall kan gabapentin påverka humöret och orsaka depression eller ångest, särskilt hos äldre.
Svullnad (ödem): Svullnad i armar och ben kan förekomma, särskilt vid högre doser.
Gabapentin är ett effektivt läkemedel för behandling av epilepsi och neuropatisk smärta, och det har en relativt låg biverkningsprofil. Eftersom det inte metaboliseras i stor utsträckning i levern är det ett alternativ för patienter med leverproblem, men det bör användas med försiktighet vid nedsatt njurfunktion.
