Lacosamid

Lacosamid är ett antiepileptiskt läkemedel som används som tilläggsbehandling vid behandling av epilepsi, främst fokala anfall. Det är unikt eftersom det har en ovanlig verkningsmekanism jämfört med andra antiepileptika. Lacosamid är effektivt som monoterapi eller som tilläggsbehandling för patienter som inte svarar på andra antiepileptika.

Trendnamn 

Lacosamid marknadsförs under varumärket Vimpat.

Kemiska egenskaper

Kemisk struktur: Lacosamid är en D-serinanalog som liknar vissa aminosyror.

Molekylformel: C₁₃H₁₈N₂O₃ Molekylvikt: Cirka 250,3 g/mol Löslighet: Lacosamid är lösligt i vatten och finns i tablettform, injektionslösning och som oral lösning.

Biokemiska egenskaper Lacosamid har en unik verkningsmekanism genom att selektivt förstärka inaktiveringen av spänningsberoende natriumkanaler. Det binder sig till natriumkanalerna på ett sätt som stabiliserar överaktiva neuron utan att påverka normal nervaktivitet. Genom att förlänga den långsamma inaktiveringen av natriumkanalerna minskar lacosamid överaktiviteten i nervcellerna som kan orsaka epileptiska anfall.

Farmakologi

Administration: Lacosamid kan ges oralt i form av tabletter eller lösning samt intravenöst.

Biotillgänglighet: Nära 100 % biotillgänglighet vid oral administrering.

Metabolism: Lacosamid metaboliseras delvis i levern via enzymet CYP2C19. Den aktiva substansen utsöndras sedan främst via njurarna.

Halveringstid: Halveringstiden är cirka 13 timmar, vilket gör att läkemedlet vanligtvis tas två gånger om dagen.

Klinisk indikation

Behandla fokala anfall: Lacosamid används främst som tilläggsbehandling vid fokala anfall hos vuxna och ungdomar över 16 år. Det kan användas både som monoterapi och i kombination med andra antiepileptika.

Behandla epilepsi vid speciella fall: Lacosamid ges ibland som intravenös akutbehandling vid anfall om oral administrering inte är möjlig.

Biverkningar

Yrsel: Yrsel är en vanlig biverkning, särskilt vid upptrappning av dosen.

Huvudvärk: Huvudvärk kan förekomma under behandling.

Dubbelseende (diplopi): Synstörningar som dubbelseende är relativt vanliga och kan påverka synskärpan.

Illamående och kräkningar: Mag-tarmbesvär som illamående och kräkningar kan förekomma, särskilt vid högre doser.

Trötthet och dåsighet: Många patienter upplever dåsighet eller trötthet.

Koordinationssvårigheter (ataxi): I sällsynta fall kan lacosamid påverka motoriken och balansförmågan.

Lacosamid är effektivt och tolereras generellt väl men kan orsaka yrsel och synstörningar, särskilt vid snabb upptrappning. Patienter bör övervakas för tecken på leverskada eller förändringar i hjärtrytm, eftersom lacosamid i sällsynta fall kan påverka hjärtrytmen (kan orsaka förlängning av PR-intervallet).