Fenytoin
Fenytoinär ett antiepileptikum som används för att kontrollera anfall, särskilt vid partiella och tonisk-kloniska anfall.
Trendnamn
Fenytoin marknadsförs under olika varumärken, inklusive Dilantin, Phenytek, och Epanutin.
Kemiska egenskaper
Kemisk struktur: Fenytoin är en iminostilben, en förening som innehåller både en fenylgrupp och en imidazolring.
Molekylformel: C₁₉H₁₈N₂O₂
Molekylvikt: Cirka 252,36 g/mol
Löslighet: Fenytoin är dåligt lösligt i vatten, men kan lösas i vissa alkoholer och eter.
Biokemiska egenskaper
Fenytoin verkar genom att blockera spänningsberoende natriumkanaler i neuronens membran, vilket stabiliserar cellmembranet och minskar neuronens förmåga att depolariseras och generera anfall. Detta minskar hjärnans neuronala excitabilitet och hindrar spridning av epileptiska impulser till andra delar av hjärnan.
Farmakologi
Administration: Fenytoin ges vanligtvis oralt i form av kapslar eller tabletter, men kan också administreras intravenöst vid akuta tillstånd.
Biotillgänglighet: Hög, men absorptionen är variabel beroende på formulering och individens matsmältningssystem.
Metabolism: Fenytoin metaboliseras huvudsakligen i levern via cytochrome P450-enzymer (särskilt CYP2C9 och CYP2C19).
Halveringstid: Den terminala halveringstiden är ofta 22–24 timmar, men kan variera beroende på dos och individuella faktorer. Fenytoin har en icke-linjär farmakokinetik, vilket innebär att små förändringar i dosen kan leda till stora förändringar i koncentrationen i blodet.
Klinisk indikation
Behandla epilepsi: Effektiv vid partiella anfall och tonisk-kloniska anfall.
Förebygga och behandla status epilepticus: Fenytoin används vid akuta anfallstillstånd, såsom status epilepticus, där det är viktigt att snabbt kontrollera anfall.
Korrigera hjärtarytmier: Fenytoin har även visats vara effektivt vid behandling av vissa typer av arytmier, även om detta inte är en primär användning.
Biverkningar
Hudutslag: Kan ibland utvecklas till allvarliga hudreaktioner som Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys (TEN), vilket kräver att behandlingen avbryts. Tandköttshyperplasi: Växt av tandköttet är en känd biverkning och kan leda till problem med tänderna om det inte behandlas.
Huvudvärk, yrsel och dåsighet: Vanligt vid behandlingens början eller vid dosökning.
Ataxi (koordination) och tremor: Störningar i rörelseförmågan kan förekomma vid högre doser. Ataxi kan vara resultatet av lillhjärnsatrofi som kan förekomma efter långvarig Fenytoin-behandling.
Neurologiska biverkningar: Långtidsanvändning av fenytoin kan leda till perifera neuropatier, lillhjärnsatrofi och psykiska biverkningar som humörsvängningar eller kognitiva störningar.
Blodbildsändringar: Fenytoin kan orsaka blodcellsstörningar som leukopeni (minskning av vita blodkroppar) och trombocytopeni (minskning av blodplättar).
Fenytoin kräver regelbundna blodprov för att säkerställa att koncentrationen ligger inom det terapeutiska intervallet och för att undvika biverkningar relaterade till för höga nivåer.
