Rufinamid
Rufinamid är ett läkemedel som används som tilläggsbehandling för svåra epilepsiformer, särskilt Lennox-Gastauts syndrom hos barn och vuxna. Det verkar genom att stabilisera elektrisk aktivitet i hjärnan för att minska förekomsten av anfall.
Varunamn
Rufinamid marknadsförs under varunamnet Inovelon.
Kemiska egenskaper
Kemisk struktur: Rufinamid tillhör familjen karboxamidderivat och har en unik struktur som skiljer sig från andra antiepileptika.
Molekylformel: C₁₀H₈F₂N₄O
Molekylvikt: 238,19 g/mol
Löslighet: Rufinamid är svårlösligt i vatten och finns oftast i tablettform eller som oral suspension.
Biokemiska egenskaper
Verkningsmekanism: Rufinamid verkar genom att förlänga inaktiveringstiden för spänningsstyrda natriumkanaler i hjärnceller. Detta stabiliserar neuronens excitabilitet, vilket minskar risken för överaktivering och kramper.
Farmakologi
Administrering: Rufinamid tas oralt, vanligtvis som tablett eller oral suspension.
Biotillgänglighet: Biotillgängligheten ökar om rufinamid tas tillsammans med mat, och det absorberas snabbare och mer fullständigt då.
Metabolism: Rufinamid metaboliseras främst i levern genom hydrolys, och dess metaboliter är farmakologiskt inaktiva.
Halveringstid: Halveringstiden för rufinamid är cirka 6–10 timmar, vilket gör det lämpligt för dosering två gånger dagligen.
Kliniska indikationer
Lennox-Gastauts syndrom: Det är godkänt som tilläggsbehandling vid detta svåra epilepsitillstånd som oftast debuterar i barndomen. Rufinamid har visat sig minska frekvensen av drop-attacker och andra typer av anfall hos dessa patienter.
Biverkningar
Dåsighet och trötthet: Många patienter upplever dåsighet, särskilt i början av behandlingen.
Yrsel och huvudvärk: Kan orsaka balansproblem och huvudvärk.
Illamående och kräkningar: Vanliga gastrointestinala biverkningar, särskilt om läkemedlet tas utan mat.
Dimsyn och synstörningar: Vissa patienter kan uppleva tillfälliga synstörningar.
Humörförändringar: Irritabilitet och aggression har rapporterats, särskilt hos barn.
Hudutslag: I sällsynta fall kan allvarliga hudreaktioner uppstå, inklusive Stevens-Johnsons syndrom.
Övervakning och överväganden
Leverenzymer: Patienter bör övervakas för leverfunktion, särskilt vid långtidsbehandling.
Samtidig användning med andra antiepileptika: Dosjustering kan vara nödvändig om rufinamid tas tillsammans med andra antiepileptika, eftersom det kan påverka läkemedelskoncentrationerna.
Graviditet: Säkerheten under graviditet är inte helt klarlagd, och användning bör baseras på en bedömning av nytta och risk.
Försiktighet hos äldre: Äldre patienter kan vara mer känsliga för biverkningar som dåsighet och balansproblem.
Läkemedelsinteraktioner: Rufinamid kan interagera med andra läkemedel, särskilt de som påverkar leverenzymer, och kan behöva dosjusteras vid kombinationsbehandlingar.
Rufinamid är en effektiv behandling för Lennox-Gastauts syndrom, ett svårbehandlat epilepsitillstånd. Det bidrar till att minska anfallsfrekvensen hos många patienter, men på grund av dess biverkningsprofil och potentiella interaktioner krävs noggrann övervakning och individuell dosjustering.
